Subject  : 抗凝固薬

カテゴリー: 健康・医療情報 > 薬学 


 抗凝固薬
 抗凝固薬は、血液凝固を阻害する薬物である。
血液を固まらせないようにする医薬品(抗血栓薬)のうち、凝固系に対して主に作用するもののことである。体内に投与する場合には、血栓塞栓症の治療と予防やカテーテルの閉塞防止に用いられる。体外においては、人工透析装置や人工心肺装置の体外回路の凝固防止、輸血用血液の保存や血液検査の際に用いられる。

血栓塞栓症の予防、治療に対して用いる。深部静脈血栓症、心筋梗塞、心房細動、脳卒中、人工弁置換後、冠動脈バイパス術後などに有効である。長期にわたって使用する必要があるので、ワルファリンのような経口投与可能な抗凝固薬を用いる。

 ● ビタミンK依存性凝固因子合成阻害薬
 クマリン誘導体。凝固因子のうち第II因子 (プロトロンビン)、第VII因子、第IX因子、第X因子合成の補因子 ビタミンKに対する拮抗作用により抗凝固作用をもつ。効果が最大になるまでに投与を開始してから48?72時間かかる。即効性を求めるならばヘパリンの併用が望ましい。また、抗凝固効果の判定と出血危険性を判定するため、定期的にプロトロンビン時間を測定する必要がある。次のようなものがある。
ワルファリン
アセノクマロール
フェニンジオン

 ● 直接トロンビン阻害薬
 トロンビンの競合阻害作用を持ち、フィブリノゲンのフィブリンへの転換を抑制する。
ダビガトラン(経口投与):ワルファリンのような定期的効果判定の必要がない。 ワルファリンとのランダム化比較試験では、心房細動 (非弁膜症性) 患者の脳梗塞・その他の塞栓症発症率を同等にする用量では大きな出血の発生率は低く、またワルファリンよりも脳梗塞発症率を低下させる用量では、大きな出血の発症率は同等であった。
アルガトロバン(経静脈投与)

 ● 第Xa因子阻害薬
 トロンビンの活性化を促進する第Xa因子 (活性化した第X因子) を阻害する物質。補因子なしに阻害する直接阻害薬と、補因子としてアンチトロンビンIIIを必要とする間接阻害薬がある。
直接第Xa因子阻害薬:いずれも経口投与
リバーロキサバン
エドキサバン
アピキサバン

間接第Xa因子阻害薬:皮下投与
フォンダパリヌクス
ヘパリンとヘパリン類似物質
ヘパリンは豚や牛の腸から抽出される。アンチトロンビンIIIの活性作用により抗凝固作用を持つ。血管内投与を行う。
 ⇒ 心臓病(循環器疾患)の薬と働き

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